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Une nouvelle famille de molécules capables d’inhiber une enzyme activée par certains cancers

Les travaux sur les inhibiteurs de la protéine CK 2 viennent d’être publiés dans la revue Chemistry and Biology par des chimistes de l’Institut de chimie moléculaire (CNRS / UPMC) et des biologistes de l’Institut de recherche en technologies et sciences pour le vivant (iRTSV, CEA de Grenoble / CNRS / Inserm)


Les enzymes de phosphorylation jouent un rôle capital dans le contrôle de la prolifération cellulaire. Leur dysfonctionnement est impliqué dans de nombreux cancers. Les chercheurs se sont donc intéressés à des molécules capables d’inhiber leur activité.


La protéine-kinase CK2 est un enzyme de phosphorylation. Ses inhibiteurs actuels sont tous des composés organiques. Les chercheurs de l’Institut de chimie moléculaire et de l’Institut de recherche en technologies et sciences pour le vivant ( dont font partie des chercheurs du CEA Grenoble) ont mis en évidence une nouvelle classe d’inhibiteurs. Ils ont montré que des molécules inorganiques : les polyoxométallates (POM), composées principalement de métaux (molybdène et tungstène) et d’oxygène sont parmi les inhibiteurs de la CK2 les plus puissants actuellement connus.


Faibles concentrations




Les polyoxométallates agissent à de très faibles concentrations. Les perspectives sont nombreuses. Il faudra élucider le mécanisme d’action de ces nouvelles molécules, rechercher l’entité moléculaire minimale responsable de l’inhibition et mieux comprendre le fonctionnement de la CK2. À plus long terme, ces résultats devraient également ouvrir de nouvelles approches pour concevoir de futurs médicaments anti-cancer.



michel.deprost@enviscope.com à partir du communiqué de presse du CNRS.


BIBLIOGRAPHIE


Identification of polyoxometalates as nanomolar noncompetitive inhibitors of protein kinase CK2, Renaud Prudent, Virginie Moucadel, Béatrice Laudet, Caroline Barette, Laurence Lafanechère, Bernold Hasenknopf, Joaquim Li, sébastian Bareyt, Emmanuel Lacôte, Serge Thorimbert, Max Malacria, Pierre Gouzerh, Claude Cochet, Chemistry and Biology, 21 juillet 2008.



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